Addex: ADX71943 zeigt analgetische Wirkung in Schmerzmodellen

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Genf, Schweiz, 8. Februar 2010 - Addex Pharmaceuticals (SIX:ADXN), ein auf allosterische Modulation spezialisiertes Unternehmen, gab heute bekannt, dass ADX71943 in drei präklinischen Schmerzmodellen eine statistisch signifikante analgetische Wirkung gezeigt hat.

Im ersten Modell kehrte ADX71943 dosisabhängig die CFA-induzierte Absenkung der Schmerzschwelle (Pfotenrückzugsschwelle) um, wobei eine statistisch signifikante Wirkung ab einer oralen Dosis von 10 mg/kg einsetzte. In einem zweiten Modell (Formalintest) verringerte ADX71943 nach der oralen Verabreichung von 3-10 mg/kg das nozizeptive Schmerzempfinden. Im dritten Modell erhöhte ADX71943 die Schwelle für Viszeralschmerzen, wobei eine statistisch signifikante Wirkung bei einer Dosis zwischen 3 und 10 mg/kg einsetzte.

ADX71943 ist ein oral verfügbarer positiver allosterischer Modulator (PAM) des GABA-B-Rezeptors mit Potenzial für die Behandlung von Arthroseschmerzen, chronischen nozizeptiven Schmerzen und andere Indikationen. ADX71943 bietet gute Voraussetzungen für die pharmazeutische Entwicklung, und es wird erwartet, dass im vierten Quartal 2010 mit der klinischen Prüfung begonnen werden kann.

"Wir sind vom Profil dieser Substanz und ihren Wirkungen in den präklinischen Modellen sehr beeindruckt. Ausserdem ist anhand der in den Modellen ermittelten Mindestwirkdosen und pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs schon gut absehbar, welche Behandlungsregimes für die unterschiedlichen Patientengruppen und Erkrankungen geeignet sein könnten", so Sonia Poli, Leiterin der nicht-klinischen Entwicklung bei Addex.

Die GABA-B-Aktivierung stellt ein klinisch validiertes Verfahren dar. So wird beispielsweise der GABA-B-Agonist Baclofen häufig aufgrund seiner muskelrelaxierenden Eigenschaften eingesetzt, um die Spastizität der Muskulatur bei multipler Sklerose, Zerebralparese oder bestimmten Wirbelsäulenverletzungen zu vermindern. Baclofen ist ausserdem ein potentes Analgetikum, vor allem bei intrathekaler Verabreichung. Allerdings wird es aufgrund der schnellen Toleranzentwicklung und der dosislimitierenden Nebenwirkungen vonseiten des ZNS (z.B. Sedierung, Hypothermie, Gedächtnisstörungen) trotz seiner analgetischen Eigenschaften relativ selten zur Schmerzlinderung verschrieben. Mit ADX71943, einem allosterischen Modulator mit differenziertem Profil, könnten sowohl die Toleranzentwicklung als auch die dosislimitierenden Nebenwirkungen verhindert werden, die bei der Verabreichung von Baclofen ansonsten häufig auftreten.

Die Arthrose ist eine weit verbreitete Erkrankung, die vor allem die ältere Bevölkerung betrifft. Zu ihren belastendsten Symptomen gehören chronische Schmerzen, die oft eine langfristige Behandlung erfordern. Es besteht hier ein eindeutiger Bedarf an Medikamenten, die weniger Nebenwirkungen als die derzeit erhältlichen Arzneimittel (wie z.B. nicht-steroidale Antirheumatika und Opioide) aufweisen.

Addex Pharmaceuticals (www.addexpharma.com ) nutzt seine einzigartigen proprietären Plattformtechnologien, um allosterische Modulatoren für den therapeutischen Einsatz zu erforschen und zu entwickeln. Es handelt sich dabei um eine ganz besondere Art von niedermolekularen Therapeutika zur oralen Einnahme, die unserer Überzeugung nach den klassischen Medikamenten überlegen sind. Mit 15 Programmen in der Entwicklung zeigt die Addex-Pipeline die Produktivität und das breite Potenzial unserer einzigartigen Plattformtechnologien. Das am weitesten fortgeschrittene Produkt, ADX48621, ein negativer allosterischer Modulator (NAM) des metabotropischen Glutamatrezeptors 5 (mGluR5), hat die Phase-I-Tests durchlaufen, und im weiteren Verlauf des Jahres 2010 soll mit den Phase-II-Studien zur Levodopa-assoziierten Dyskinesie (PD-LID) bei der Parkinson-Krankheit begonnen werden. Unsere Produkte und Technologien haben auch dadurch ihren Wert unter Beweis gestellt, dass wirgeschäftliche Beziehungen zu vier der zehn weltweit bedeutendsten Pharmaunternehmen unterhalten. So trafen wir kürzlich eine Vereinbarung mit Ortho-McNeil-Janssen Inc., einem Unternehmen der Johnson & Johnson-Gruppe, über die Entwicklung von ADX71149, einem positiven allosterischen Modulator (PAM) von mGluR2. Dieses Produkt durchläuft derzeit klinische Studien der Phase I und bietet Potenzial für die Behandlung von Schizophrenie und Angstzuständen. Im Rahmen von zwei separaten Lizenzverträgen mit Merck&Co., Inc. entwickeln wir PAMs von mGluR4 und mGluR5 als Mittel zur Behandlung von Parkinson und Schizophrenie. Darüber hinaus haben SR-One, der Venture-Capital-Fonds von GlaxoSmithKline, sowie der Roche Venture Fund, in Addex investiert.

Chris Maggos Investor Relations&Communications Addex Pharmaceuticals +41 22 884 15 11 chris.maggos@addexpharma.com

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